執業藥師考點：鉀通道阻滯劑

時間：2023-11-27 14:05:29 志杰執業藥師我要投稿

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執業藥師考點：鉀通道阻滯劑

　　鉀通道阻滯劑有很多種，是一個抑制鉀離子通過膜通道的化合物，主要的作用是可以抑制平滑肌細胞、神經瘤細胞以及肝細胞膜上低電的鉀通道。下面是有關執業藥師考點：鉀通道阻滯劑的相關內容。

　　所有活細胞都被一層膜包圍著，它把細胞內的液態世界與外部環境隔離開。膜質可以有效的阻止小離子通過(而且像蛋白質和核酸這樣的大分子也一樣)，因此為細胞提供了新的機遇:可以根據離子濃度的差異進行快速的信號傳導。首先，細胞可提高其內部的鉀離子濃度;而后，由于瞬時刺激膜上的某些通道迅即被打開，鉀離子被釋放，使得整個細胞的鉀離子濃度發生巨大變化，由此產生信號傳導。此過程在各種細胞形式中都存在，如細菌細胞，植物細胞和動物細胞。有兩個關于離子通道作用的例子：肌肉收縮(由鈣離子釋放起始的)和神經細胞信號傳導(包含一個復雜的那鉀離子交換)。

　　鉀通道阻滯劑

　　鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)為白色至微黃色結晶性粉末，無臭，無味。在氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶，m.P.158～162℃。

　　本品能選擇性地擴張冠狀血管，增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量，減慢心率。用于陳發性心房撲動或心房顫動、室上性心動過速及室性心律失常。其主要代謝物為Ⅳ一去乙基胺碘酮，也具有相似的電生理活性，延長心肌動作電位時程和有效不應期。

　　本品結構與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝。

　　多非利特(Dofetilide)是一種特異性的鉀通道阻滯劑，可延長動作電位的時間及有效不應期，但不影響心臟傳導速度。可治療和預防房性心律失常，如房顫、心房撲動和陣發性室上性心動過速。本品也有促室性心律失常作用，可誘發尖端扭轉型室性心動過速。

　　維生素K類

　　1.維生素K類結構特點和理化性質

　　維生素K類是一類萘醌結構的具有凝血作用的化合物的總稱。維生素K的基本結構是2-甲基-1，4-萘醌，c-3上帶有不同的側鏈。維生素K在肝臟內參與合成凝血酶原，促進血漿凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。當維生素K缺乏時，將導致凝血酶原和上述凝血因子減少而出血。

　　維生素K除廣泛存在于食物中，還可由人體腸道中的大腸桿菌合成并被吸收利用，故一般不會出現維生素K缺乏癥。但新生兒的腸道無細菌或長期使用廣譜抗菌藥，導致腸內菌群失調時，需要用維生素K治療。

　　2.維生素K類代表藥物

　　維生素K1(Vitamin Kl)為黃色至橙色透明的黏稠液體，無臭或幾乎無臭。遇光易分解。本品在三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。

　　本品分子中有兩個手性中心，為側鏈c一7和c—ll，且有順反異構體。

　　本品在臨床上用于防治因維生素K缺乏所致的出血癥，如新生兒出血、長期口服抗生素所致的出血癥等。

　　鉀通道阻滯劑

　　鉀通道阻滯劑（potassium channel blockers，PCBs），是一類可抑制K+通過膜通道的化合物，種類很多，有無機離子（如Cs、Ba等），有機化合物（如TEA、4-AP等），多種毒素（如蝎毒、蛇毒、蜂毒等）以及目前臨床治療藥物。

　　分類

　　PCBs有很多分類方法，可根據其來源分類，亦可根據其對不同鉀通道亞型的特異性阻滯作用分類。以下根據其選擇性和非選擇性以及臨床用藥來分。

　　1.1選擇性PCBs：主要有蜂毒明肽，可抑制平滑肌細胞、神經瘤細胞和肝細胞膜上的低電導鈣激活的鉀通道；北非蝎毒素、樹眼鏡蛇毒素，可選擇性的阻滯瞬間外向鉀電流。

　　1.2非選擇性PCBs：主要有四乙基銨和4-氨基吡啶。

　　1.3臨床用藥分類主要有：

　　其代表藥有

　　1.鹽酸胺碘酮

　　本品結構與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝。

　　2.多非利特

　　3 .Amifam pridine Phosphate

　　美國Catalyst 制藥公司于2014 年9 月29 日宣布，其藥物A m ifam pridine Phosphate（參考譯名：磷酸阿米吡嚦，商品名：Firdapse）用于治療蘭伯特-伊頓肌無力綜合征（LEM S）的芋期臨床試驗獲得積極的一線結果。A m ifam pridine Phosphate 已獲得“突破性療法”和“ 孤兒藥” 資格，Catalyst 制藥公司于2015年進行新藥申請。

　　4.新型III類抗心律失常藥：如索他洛爾阻滯心肌鉀通道，延長動作電位時程。

　　5.磺酰脲類降糖藥，如格列苯脲選擇性阻滯ATP敏感的鉀通道，常被用作ATP敏感K+通道研究的工具藥。該類藥物分為3代，第1代有甲苯磺丁脲（甲磺丁脲，甲糖寧）、氯磺丙脲；第2代有格列苯脲（優降糖）、格列吡嗪；第3代格列齊特（達美康）。

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