美洛西林鈉藥用價值
【摘要】目的 本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。目的：討論美洛西林鈉藥用價值。方法 查閱文獻資料并結合臨床經驗進行歸納總結。結論 本品適用于產酶耐藥菌引起的中重度感染性疾病。本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應進行青霉素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。【關鍵詞】美洛西林鈉 藥用
【商品名或別名】 佳洛坦，開林。
【藥物概述】 本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，舒巴坦對由β-內酰胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。兩者具有明顯的協同作用。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對多數細菌產生的β-內酰胺酶穩定。
【藥動學】 國內目前缺乏本品詳細的藥代動力學研究資料。據資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g， lmin后平均血藥濃度分別為53．4μg/ml、152．0μg/ml，lh后的血藥濃度為12．8μg/ml、47．8μg/ml；4h后為0．5μg/ml、2．7μg/ml。t1／2約為40min。靜脈給藥3g，6h后膽汁內濃度高達240～1070μg/ml，膽汁排泄率為65％～75％。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5min后的血清濃度為130．2μg/ml，t1／2約為1h。美洛西林鈉舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物(87％)由腎排泄。
【用藥指征】 本品適用于產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：
1．呼吸系統感染 如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等。
2．泌尿生殖系統感染如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等。
3．腹腔感染如膽道感染等。
4．皮膚及軟組織感染如蜂窩織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病、淋病等。
5．盆腔感染婦科感染、產后感染等。
6．嚴重系統感染如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對于致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。
【用法與用量】 靜脈滴注，用前用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖氯化鈉注射液，或5％～10％葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時間為30～50min。成人劑量：每次3.75g(美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g)(1.5瓶)，每8h或12h1次，療程7～14日。
【藥物相互作用】
－ 本品需避免與酸、堿性較強(pH 4.0以下或pH 8.0以上)的藥物配伍使用。
± 本品與大劑量肝素，抗凝血藥同時使用時，應監測凝血參數。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時患者的非酶尿糖反應，尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性結果。
【禁忌證】 對青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。
【不良反應】 本品通常耐受性良好，常見不良反應為：
1．胃腸道反應 如腹瀉、惡心、嘔吐等。
腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失，出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現潛在致命的抗生素誘發低膜小腸結腸炎的可能性，這時必須停用本品并采取相應的治療(如口服萬古霉素每日1000mg)，禁用減少蠕動藥物。
2．過敏反應 偶有過敏反應，通常為皮膚反應(例如皮疹、瘙癢)。出現蕁麻疹時必須停用本品。也不能繼續用其他青霉素類消炎藥治療。其他罕見過敏反應有嗜曙紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。個別病例出現致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜脈注射大劑量皮質類固醇(成人用量相當于250～1000mg氫化潑尼松)等。
3．血液系統反應 用大劑量本品時罕見血小板功能紊亂，如出洫時間延長，紫癜或黏膜出血，通常僅見于嚴重腎功能損害患者中。若臨床上發生出血，并且對此癥狀沒有其他公認的原因時，必須停用本品。個別患者出現白細胞減少或甚至粒細胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。長期用藥應監測血象。
4．中樞神經系統 大劑量靜脈注射青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。腎功能損傷患者若不調整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進入腦脊液，可增加驚厥發生率。 5．局部反應 注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
6.實驗室檢查 轉氨酶(ALT、AST)一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及 Coombs試驗陽性等。
【用藥指導】
1.本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應進行青霉素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，并給予適當處理，包括吸氧、靜脈應用糖皮質激素等。
2．本品與其他青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3．本品臨用前用注射用水或5％葡萄糖氯化鈉注射液，或5％～10％葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于40℃最多保存24h。
4．延長療程時，應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療3個月后應進行梅毒檢查。
5．本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest溶液、Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應法(如Clinistest或Tes-Tape法)進行此項檢查。
6．在所有抗生素的使用中對假性黏膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對使用本品后發生腹瀉的患者應謹慎處理。抗生素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。
7.長期或重復使用本品可導致耐藥細菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的患者使用本品時，應注意本品中所含的鈉的影響。過敏性體質患者(例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹)由于增大了過敏反應出現的機會，使用時必須謹慎。
8．本品可透過胎盤屏障，然而未發現有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時應權衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。
9．兒童用藥目前尚缺乏詳細的研究資料。
10．老年患者用藥可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應調整。
11．本品使用最大劑量不宜超過15g(美洛西林12g，舒巴坦3g)。
【制劑與規格】針劑：2.50g(美洛西林2.0g與舒巴坦0.50g)。
【貯藏】 密封，在干燥涼暗處保存。
參 考 文 獻
[1]陳新謙,金有豫,燙光主編.新編藥物學（第15版） 北京：人民衛生出版社，2003，624.
[2]孫忠實,史亦麗,孫小芳主編.國家新藥物制劑總覽 北京：化學工業出版社，2002，756.
[3]李青翠,鄧自新,常俊蘭,李芙蓉.注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉穩定性考察[J];中國抗生素雜志;2000年01期.
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